В лечебных целях используется надземная часть растения – листья и флеши (верхушечные побеги листьев), сбор которых проводят 3–4 раза в течение всего вегетационного периода. Первый раз верхушечные и боковые побеги собирают в конце июля, до начала цветения ортосифона. Затем заготовку сырья проводят в августе, сентябре и октябре, когда срезаются верхушки и все зеленые листья. После просушки влажность готового сырья обычно составляет не более 10 %.
В надземной части растения содержатся органические кислоты, дубильные вещества, жирное масло, горький гликозид ортосифонин, тритерпеновые сапонины. Листья также богаты солями калия. Как показали фармакологические исследования, растение не ядовито и оказывает мягкое диуретическое действие без побочных явлений.
Надземная часть растения применяется при заболеваниях почек, сопровождающихся отечностью, мочекислом диатезе, подагре, артериальной гипертензии. Настои и отвары из ортосифона благоприятно воздействуют на организм больного при холециститах, гастритах с пониженной кислотностью, болезнях печени. Его рекомендуют при инфекционных и воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, а также при образовании песка или камней в почках.